Само тело капсулы до начала действия активного вещества?
Капсулы имеют быстрорастворимую оболочку, а лекарство в них находится в виде порошка.
Человек глотает капсулу (ее легко глотать, в отличие от таблетки), оболочка быстро растворяется и лекарство сразу начинает действовать. Как быстро медпрепарат подействует, зависит от лекарства. Надо смотреть инструкцию к препарату.
А вот как быстро растворится сама капсула, зависит от ее состава.
Растительные и желатиновые капсулы растворяются за 10 минут.
Кишечнорастворимые желатиновые капсулы с пленочным покрытием, которое делает капсулы нерастворимыми в желудочной жидкости, а растворяется в кишечной жидкости — 45-120 минут.
Надо смотреть инструкцию к препарату.
Точный ответ нельзя сказать. Все капсулы отличаются. Есть мягкие капсулы, внутри которых находится растворенное вещество, которое быстро всасывается в пищеварительном тракте. Есть твердые капсулы, внутри которых порошок. А есть те, внутри которых находятся микрокапсулы, которые также разрушаются постепенно, высвобождая активный компонент. Сама же оболочка может растворяться в желудке или же быть устойчивой к желудочному соку, чтобы раствориться только в кишечнике.
Поэтому стоит изучать аннотацию каждого препарата и читать раздел Фармакокинетика. И даже там не всегда указывается нужная информация или указаны общие числа типа одно часа.
Вообще это сложно сказать точно, так как капсулы бывают различными и оболочка тоже. Поэтому здесь можно сказать лишь примерно. Но вообще занимает это примерно в районе часа, это в среднем, то есть примерно от тридцати минут до часа, точнее сказать сложно. Ведь какая-то капсула может раствориться быстрее, за пять или десять минут к примеру, а некоторые могут растворяться долго, даже более часа. Поэтому можно сказать лишь примерно, более точно вам вообще вряд ли кто-то скажет. Так что выходит, что капсула, попадая в желудок, растворяется в районе часа, когда-то чуть меньше, а когда-то чуть больше. Опять же это ещё зависит от каждого организма, ведь у кого-то кислотность желудка выше, а у кого-то меньше, это тоже влияет на это.
Введенное лекарство переходит из места введения (например, желудочно-кишечный тракт, мышца) в кровь, которая разносит его по организму и доставляет в различные ткани органов и систем. Этот процесс обозначают термином всасывание (абсорбция). Скорость и полнота всасывания характеризуют биодоступность лекарства, определяют время наступления действия и его силу. Естественно, что при внутривенном и внутриартериальном введении лекарственное вещество попадает в кровоток сразу и полностью, и его биодоступность составляет 100% (рисунок 2.4.2).
При всасывании лекарство должно пройти через клеточные мембраны кожи, слизистых оболочек, стенок капилляров, клеточных и субклеточных структур. В зависимости от свойств лекарства и барьеров, через которые оно проникает, а также способа введения все механизмы всасывания можно разделить на четыре основных вида: диффузия (проникновение молекул за счет теплового движения), фильтрация (прохождение молекул через поры под действием давления), активный транспорт (перенос с затратами энергии) и осмос, при котором молекула лекарства как бы продавливается через оболочку мембраны. Подробно об этом рассказывалось в первой части книги, схематично перенос веществ через клеточную мембрану изображен на рисунке 1.4.5. Эти же механизмы транспорта через мембраны участвуют в распределении лекарств в организме, и при их выведении. Обратите внимание, что речь идет о тех же процессах, с помощью которых клетка обменивается веществами с окружающей средой.
 |
|
Некоторые лекарства, принимаемые через рот, всасываются путем простой диффузии в желудке, большинство же из них – в тонком кишечнике, имеющем значительную поверхность (примерно 200 м 2 , если “расправить” все ворсинки эпителия) и интенсивное кровоснабжение. Желудок – первая остановка на пути принятых через рот лекарств. Эта остановка довольно короткая. И уже здесь их поджидает первая ловушка: лекарства могут разрушаться при взаимодействии с пищей или пищеварительными соками, в частности, с соляной кислотой. Чтобы избежать этого, их помещают в специальные кислотоустойчивые оболочки, растворяющиеся лишь в щелочной среде тонкого кишечника. Не следует нарушать целостность такой капсулы или таблетки (то есть раскусывать, разжевывать или толочь), чтобы лекарственное средство не потеряло своей активности. Информацию о способе применения назначенного препарата необходимо уточнить в инструкции-вкладыше или на упаковке лекарства.
|
|
Разрушение лекарства под действием желудочного сока – не единственная причина, по которой нежелательно разжевывать или толочь таблетку. Существуют препараты, из которых действующее вещество высвобождается не одномоментно, а постепенно (медленно, длительно или рассчитанно по времени – “порционно”). Если нарушить целостность системы доставки (оболочки капсулы или таблетки) этих средств, действующее вещество высвобождается сразу. При этом в организме пациента может создаться концентрация, значительно превышающая лечебную или даже токсическую. Информацию, касающуюся способа приема лекарственного средства, вы можете получить у лечащего врача и в инструкции по применению препарата.
В желудке происходит всасывание лекарств, обладающих кислотными свойствами: салициловая кислота, ацетилсалициловая кислота, снотворные средства из группы производных барбитуровой кислоты (барбитураты), оказывающие успокаивающее, снотворное или противосудорожное действие, и других.
Также за счет диффузии всасываются лекарственные вещества и из прямой кишки при ректальном введении.
Фильтрация через поры мембран встречается значительно реже, так как диаметр этих пор невелик и через них могут пройти только мелкие молекулы. Наиболее проницаемы для лекарств стенки капилляров, а меньше всего – кожа, верхний слой которой состоит в основном из ороговевших клеток.
Но интенсивность всасывания через кожу может быть увеличена. Вспомним, что питательные кремы и маски наносят на специально подготовленную кожу (удаление избытка ороговевших клеток, очищение пор, улучшение кровоснабжения достигается, например, с помощью водяной бани), а усиления обезболивающего эффекта при воспалении мышц (в медицине это называется миозитом, а в народе говорят – “продуло”) добиваются с помощью местного массажа, втирая мази и растворы в больное место.
Всасывание лекарств при сублингвальном применении (под язык) происходит быстрее и интенсивнее, чем из желудочно-кишечного тракта. Врачи советуют в ситуациях, когда требуется быстрое оказание помощи (например, необходимо снять боль во время почечной или печеночной колики – при точно установленном диагнозе!), растолочь таблетку Но-шпы (дротаверина) и держать ее во рту, не проглатывая, вместе с глотком горячей воды. Горячая вода вызывает расширение сосудов полости рта, и спазмолитический эффект препарата в этом случае наступает очень быстро, практически как после внутримышечной инъекции. Однако каждый должен знать, что при болях в животе прием любых обезболивающих или спазмолитических средств категорически запрещен до установления диагноза!
|
|
Лекарства, принимаемые внутрь (а таких лекарств большинство), всасываются из желудочно-кишечного тракта (желудок, тонкая и толстая кишка), и естественно, что процессы, протекающие в нем, влияют на всасывание лекарств в наибольшей степени.
Конечно, нам было бы очень удобно, если бы все лекарства можно было принимать внутрь. Однако пока этого добиться не удается. Некоторые вещества (например инсулин) полностью разрушаются ферментами в желудочно-кишечном тракте, а другие (бензилпенициллины) – кислой средой в желудке. Такие лекарства применяют в виде инъекций. Этим же способом пользуются, если необходимо оказать экстренную помощь.
Если лекарство должно оказать действие только на месте введения, его назначают наружно, в виде мази, примочек, полоскания и тому подобное. Некоторые препараты, принимаемые в малых дозах (например нитроглицерин), могут всасываться и через кожу, если их применяют в виде специальных лекарственных форм, например, трансдермальных (“чрескожных”) терапевтических систем.
Для газообразных и летучих лекарств основным способом является введение в организм с вдыхаемым воздухом (ингаляция). При таком введении всасывание происходит в легких, имеющих обширную поверхность и обильное кровоснабжение. Таким же путем происходит всасывание аэрозолей.
С недавнего времени мы заметили рост спроса на кишечнорастворимые капсулы. Этот вид сырья становится все более популярным как у рядовых потребителей, так и у производителей лекарственных средств и БАД. Мы решили ответить на наиболее часто задаваемые вопросы, связанные с ними.
Почему так вырос спрос на кишечнорастворимые капсулы?
Кишечнорастворимые твердые желатиновые капсулы — новинка на российском фармацевтическом рынке. Немногие производители капсул имеют такую технологию или необходимые разрешительные документы. Наша компания производит кишечнорастворимые капсулы на заводе в Китае под брендом UNIVERCAPS.
Обычные желудочно-растворимые капсулы постепенно вытесняются кишечнорастворимыми капсулами, которые помогают избежать побочных действий препарата на организм. Люди стараются все больше заботиться о своем здоровье и обращают внимание на побочные действия.
Почему это работает?
Производители лекарственных препаратов стараются сделать лекарственный препарат, который бы выделялся на рынке среди конкурентов. Кишечнорастворимые капсулы имеют ряд преимуществ перед "обычными" желатиновыми.
- Не растворяются в желудочном соке до 2 часов. Распадаются в кишечнике в течение 30 минут.
- Для препаратов, раздражающих желудок, нестабильных в желудочном соке или нуждающимся в растворении в тонком кишечнике.
- Повышение эффективности и снижение дозы активного вещества, возможность избежать нежелательных побочных эффектов. Капсулы с энтеросолюбильным (кишечнорастворимым) покрытием идеально подходят для препаратов, которые активируются кислотой, поскольку они не позволяют препарату активироваться во рту или пищеводе. Не будут раздражать желудок.
Многие лекарства, такие как аспирин, могут раздражать желудок. Поскольку они проходят через желудок неповрежденными, капсулы с кишечнорастворимым покрытием предотвращают эту проблему. Могут сохранять активность ферментов. Большинство таблеток или обычных желудочно-растворимых капсул разрушаются в сильно кислой среде желудка. К сожалению, в зависимости от состава продукта эта кислая среда также может отрицательно влиять на желаемую активность фермента. Капсулы с энтеросолюбильным покрытием защищают ферменты, чтобы их можно было абсорбировать при их наивысших уровнях активности в тонком кишечнике.
Из чего сделаны кишечнорастворимые капсулы?
Основное сырье: лекарственный желатин и энтеросолюбильная защитная оболочка.
В чем выгода использования кишечнорастворимых капсул для производителей лекарств или БАДов?
Лекарство или БАД в кишечнорастворимой капсуле будет более эффективно воздействовать на организм человека, его применение будет безопасно для человека, так как не будет оказывать нежелательного воздействия на пищевод и желудок. Эти факторы незамедлительно скажутся на спросе таких препаратов у населения.
Как не нарваться на подделку?
Как определить, действительно ли капсулы кишечнорастворимые? Капсулы не растворяются во рту. Можно провести тест в лаборатории. Капсула не должна растворяться в кислой среде до 2 –х часов.
Наша компания — один из немногих поставщиков кишечнорастворимых капсул в России. Мы предлагаем высококачественную сертифицированную продукцию, чья эффективность подтверждена испытаниями. Заказать кишечнорастворимые капсулы и получить необходимую консультацию можно, позвонив нам по телефону или написав на нашу почту.