Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
 |
Папаверин |
Форма выпуска, упаковка и состав
Суппозитории ректальные от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
| 1 супп. | |
| папаверина гидрохлорид | 20 мг |
Вспомогательные вещества: жир твердый (Витепсол, Суппосир) — до получения суппозитория массой 1.25 г.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Миотропный спазмолитик. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.
В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.
Фармакокинетика
Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени.
T 1/2 — 0.5-2 ч. Возможно увеличение до 24 ч.
Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.
Показания препарата
Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардия (в составе комбинированной терапии).
Как вспомогательное средство для премедикации.
Коды МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| I73.0 | Синдром Рейно |
| I73.1 | Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера] |
| I73.9 | Болезнь периферических сосудов неуточненная (перемежающаяся хромота) |
| I79.2 | Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия) |
| J44 | Другая хроническая обструктивная легочная болезнь |
| K80 | Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика) |
| N23 | Почечная колика неуточненная |
| R10.4 | Другие и неуточненные боли в области живота (колика) |
| Z51.4 | Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках |
Режим дозирования
Внутрь — по 40-60 мг 3-5 раз/сут. Ректально — по 20-40 мг 2-3 раза/сут.
При в/м, п/к или в/в введении разовая доза для взрослых составляет 10-20 мг; интервал между введениями — не менее 4 ч. Для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза — не более 10 мг. Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 200-300 мкг/кг.
Побочное действие
Возможно: тошнота, запоры, сонливость, повышенная потливость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз.
При быстром в/в введении, а также при применении в высоких дозах: развитие AV-блокады, нарушений сердечного ритма.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.
В/в следует вводить медленно и под контролем врача.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении.
| Папаверин | |
|---|---|
 |
|
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолин |
| Брутто-формула | C20H21NO4 |
| Молярная масса | 339,385 г/моль |
| CAS | 58-74-2 |
| PubChem | 4680 |
| DrugBank | APRD00628 |
| Классификация | |
| АТХ | A03AD01 G04BE02 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 80% |
| Связывание с белками плазмы |
90% |
| Метаболизм | печёночный |
| Период полувывед. | 1.5–2 ч |
| Экскреция | Почки |
| Медиафайлы на Викискладе | |
Папавери́н (от лат. papaver «мак») — опиумный алкалоид, производное изохинолина, лекарственное средство спазмолитического и гипотензивного действия. Выделен из опия и исследован в 1848 году Георгом Мерком (Merck, 1825-1873). Г. Мерк был сыном Эммануила Мерка (Merck, 1794-1855), основателя компании Merck Corp., крупнейшей немецкой химической и фармацевтической компании. Георг Мерк был студентом известнейших немецких химиков Юстуса Либиха и Августа Хофманна.
Содержание
Международное название [ править | править код ]
Папаверин, Papaverine (англ.), Papaverinum (лат.).
Лекарственная форма [ править | править код ]
Химическое название [ править | править код ]
1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)
Фармакологическое действие [ править | править код ]
Спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие [1] . Ингибирует ФДЭ (фосфодиэстераза), вызывает накопление в клетке циклоаденозинмонофосфата и снижение содержания Ca 2+ ; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).
Папаверин показал селективное ингибирование фосфодиэстеразы PDE10A изоформы, обнаруженной, в основном, в стриатуме. Было показано, что хроническое назначение папаверина мышам снижает их двигательные и когнитивные функции [2] .
Фармакокинетика [ править | править код ]
Абсорбция зависит от лекарственной формы. Биодоступность в среднем — 54 %. Связь с белками плазмы — 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Время полураспада — 0,5–2 ч (может увеличиваться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.
Показания к применению [ править | править код ]
Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм. В качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации.
Противопоказания [ править | править код ]
C осторожностью [ править | править код ]
Состояния после черепно-мозговых травм, ХПН, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия, шоковые состояния.
Режим дозирования [ править | править код ]
Внутрь, по 40–60 мг 3–4 раза в сутки. Высшая разовая доза — 200 мг, суточная — 600 мг. Детям в возрасте от 6 мес до 2 лет — 5 мг, 3–4 лет — 5–10 мг, 5–6 лет — 10 мг, 7–9 лет — 10–15 мг, 10–14 лет — 15–20 мг. Подкожно или внутримышечно — 1–2 мл 2% раствора (20–40 мг) 2–4 раза в сутки; внутривенно медленно — 20 мг с предварительным разведением в 10–20 мл 0,9% раствора NaCl. Ректально, 20–40 мг 2–3 раза в день (взрослым).
Побочные эффекты [ править | править код ]
Передозировка [ править | править код ]
Симптомы [ править | править код ]
Лечение [ править | править код ]
Симптоматическое (поддержание артериального давления).
Особые указания [ править | править код ]
Внутривенно следует вводить медленно, под контролем врача. В период лечения приём этанола должен быть исключён. При беременности и лактации безопасность препарата не установлена. Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.
Взаимодействие [ править | править код ]
Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.
Препараты папаверина [ править | править код ]
Лекарственные средства, содержащие папаверин как одно из действующих веществ:
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Папаверин
Химическое название
1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Папаверин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Папаверин
Папаверина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало — в этаноле, растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 375,85.
Фармакология
Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3′,5′-АМФ и понижение уровня Ca 2+ . Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T1/2 — 0,5–2 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.
Применение вещества Папаверин
Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии), бронхоспазм; в качестве вспомогательного ЛС для премедикации.
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV-блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).
Ограничения к применению
Состояние после ЧМТ , шоковые состояния, хроническая почечная недостаточность, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.
Побочные действия вещества Папаверин
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, понижение АД .
Со стороны органов ЖКТ : запор, повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: сонливость, эозинофилия, аллергические реакции.
Взаимодействие
В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.
Передозировка
Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, снижение АД .
Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД .
Пути введения
Внутрь, п/к , в/м , ректально.
Меры предосторожности вещества Папаверин
Следует иметь в виду, что эффективность снижается при курении.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
Название  |
Значение Индекса Вышковского ®  |
| Папаверин | 0.0085 |
| Папаверина гидрохлорида раствор для инъекций 2% | 0.0055 |
| Папаверина гидрохлорид | 0.0034 |
| Папаверина гидрохлорида таблетки 0,04 г | 0.0016 |
| Свечи с папаверина гидрохлоридом 0,02 г | 0.0015 |
| Папаверина гидрохлорида таблетки для детей 0,01 г | 0.0013 |
| Папаверина гидрохлорид МС | 0.0005 |
| Папаверин буфус | 0.0002 |
Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.
Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.
Еще много интересного
© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2019.
Все права защищены.
Не разрешается коммерческое использование материалов.
Информация предназначена для медицинских специалистов.