Препараты снижающие секрецию соляной кислоты

Хлористоводородная кислота (НCl) секретируется париетальными клетками желудка. Активность париетальных клеток повышают:

1) гистамин, который выделяется из энтерохромаффиноподобных клеток желудка и стимулирует гистаминовые Н₂-рецепторы париетальных клеток. При этом активируется аденилатциклаза, повышается уровень цАМФ, активируется протеинкиназа, которая фосфорилирует (активирует) Н + K + -АТФазу;

2) гастрин (выделяется G-клетками пилорического отдела желудка и стимулирует энтерохромаффиноподобные и париетальные клетки);

3) ацетилхолин, который выделяется из окончаний парасимпатических волокон и стимулирует париетальные клетки (М₃-холинорецепторы), энтерохромаффиноподобные клетки (М₁-холинорецепторы) и G-клетки продуцирующие гастрин (М₃-холинорецепторы) (рис. 67).

Рис. 67. Регуляция секреции хлористоводородной кислоты. При активации вагуса увеличивается активность париетальных клеток, энтерохромаффиноподобных клеток, G–клеток (продуцируют гастрин) и снижается активность D-клеток (продуцируют соматостатин, который угнетает энтерохромаффиноподобные клетки).

При стимуляции париетальных клеток активируется Н + K + -АТФаза (протоновый насос) париетальных клеток, которая стимулирует выделение ионов Н + . Париетальные клетки выделяют также ионы Сl – – образуется НCl.

D-клетки желудка выделяют соматостатин, который оказывает угнетающее влияние на энтерохромаффиноподобные клетки. Ацетилхолин стимулирует М2-холинорецепторы D-клеток и таким образом оказывает тормозное влияние на D-клетки. Секреция соматостатина уменьшается, повышается активность энтерохромаффиноподобных клеток, секреция НCl увеличивается.

1) способствует образованию пепсина;

2) обеспечивает оптимальную среду (pH = 2) для действия пепсина;

3) оказывает противомикробное действие.

Вместе с тем НCl наряду с пепсином может быть фактором агрессии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в частности, вызывает боль). Поэтому при язвенной болезни применяют средства, снижающие секрецию НCl.

Секрецию НCl снижают:

2) блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов;

3) простагландины группы Е;

4_ ингибиторы Н + K + -АТФазы.

М-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы были одними из первых средств для снижения секреции НCl.

Атропин (Atropine) эффективно снижает секрецию НCl, так как:

1) уменьшает стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на:

а) париетальные клетки (блок М3-холинорецепторов);

б) энтерохромаффиноподобные клетки (блок Μ₁-холинорецепторов);

в) G-клетки, продуцирующие гастрин (блок М₃-холинорецепторов);

2) уменьшает угнетающее влияние парасимпатической иннервации на D-клетки, продуцирующие соматостатин (блок М₂-холинорецепторов); секреция соматостатина увеличивается; соматостатин оказывает угнетающее влияние на энтерохромаффиноподобные клетки.

Однако в дозах, при которых снижается секреция НCl, атропин вызывает такие побочные эффекты, как сухость во рту (ксеростомия), мидриаз, паралич аккомодации, тахикардию.

Пирензепин (Pirenzepine; гастроцепин) преимущественно блокирует Μ₁-холинорецепторы, поэтому снижает активность энтерохромаффиноподобных клеток и в средних терапевтических дозах избирательно угнетает секрецию НCl, вызывая лишь небольшую сухость во рту. В более высоких дозах пирензепин вызывает те же побочные эффекты, что и атропин. Назначают пирензепин внутрь.

Блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов

Лекарственные препараты этой группы блокируют гистаминовые Н₂-рецепторы париетальных клеток и таким образом уменьшают секреторное действие гистамина. Полное угнетение париетальных клеток не наступает, так как эти клетки стимулируются еще ацетилхолином и гастрином.

В 1976 г. в медицинскую практику был введен циметидин, автор которого J. W. Black (Великобритания) получил Нобелевскую премию.

Циметидин (Cimetidine; тагамет) блокирует Н₂-рецепторы париетальных клеток, уменьшая стимулирующее действие гистамина, и эффективно снижает секрецию НCl. При назначении циметидина внутрь 4 раза в день у больных язвенной болезнью быстро прекращаются боли, а после 4–6-недельного курса лечения происходит рубцевание язвы.

Побочные эффекты циметидина:

— стимуляция секреции пролактина (пролактин оказывает стимулирующее влияние на молочные железы

— и подавляет продукцию гонадотропных гормонов – фолликулостимулирующего и лютеинизирующего) и блокада андрогенных рецепторов. С этим связаны такие эффекты, как галакторея, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция, уменьшение объёма спермы;

— нарушения функции печени; циметидин нгибирует микросомальные ферменты печени и поэтому может усиливать действие других лекарственных средств;

— головная боль, сонливость, депрессия, тошнота, рвота, диарея;

— нейтропения, тромбоцитопения, анемия;

В настоящее время циметидин в значительной степени вытеснен более совершенными блокаторами Н₂–рецепторов.

Ранитидин (Ranitidine; зонтак), фамотидин (Famotidine; квамател, ульфамид) по сравнению с циметидином более активны, не влияют существенно на секрецию пролактина, андрогенные рецепторы, микросомальные ферменты печени. Назначаются 1–2 раза в сутки.

Блокаторы Н₂-рецепторов применяют, помимо язвенной болезни, при гастроэзофагальной рефлюксной болезни (катаральный или эрозивный рефлюкс-эзофагит) и синдроме Золлингера–Эллисона (гастринома, выделяющая значительные количества гастрина; при этом синдроме препараты не всегда достаточно эффективны).

Существенным недостатком блокаторов Н₂-рецепторов является то, что при прекращении приёма этих препаратов секреция НCl быстро увеличивается (синдром отмены; синдром рикошета) и возникает рецидив язвенной болезни. Поэтому после курса лечения блокаторы Н₂-рецепторов назначают длительное время в поддерживающих дозах.

Дата добавления: 2016-02-04 ; просмотров: 1024 ; ЗАКАЗАТЬ НАПИСАНИЕ РАБОТЫ

Хлористоводородная кислота (НС1) секретируется париетальными клетками желудка.

1. М-холиноблокаторы, были одними из первых средств для снижения секреции. Атропин, Пирензепин (гастроцепин, метацин) преимущественно блокирует М₁-холинорецепторы, поэтому снижает активность энтерохромаффино-подобных клеток и в средних терапевтических дозах избирательно угнетает секрецию НС1, вызывая лишь небольшую сухость во рту. В более высоких дозах пирензепин вызывает те же побочные эффекты, что и атропин.

2. Блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов

— Циметидин, Ранитидин (Зантак, Гистак), Фамотидин (Квамател), Роксатидин

Механизм действия гистамина состоит в стимулировании Н-рецепторов. Различают Н1 и Н2 гистаминовые рецепторы.

При возбуждении Н2 – гистаминовых рецепторов, которые находятся в париетальных клетках желудка, резко увеличивается секреция желудочного сока и его кислотность. Поэтому при ЯБЖ и гиперацидных гастритах необходимо заблокировать эти Н2 – рецепторы.

Показания к применению:

— синдроме Золлингера-Эллисона (при этом синдроме препараты не всегда достаточно эффективны)

Применяют по назначению врача.

Побочные эффекты:аллергические реакции, повышенная утомляемость, сонливость и головная боль, нечеткость зрительного восприятия, сухость во рту, тошнота.

Существенным недостатком блокаторов Н₂-рецепторов является то, что при прекращении приема этих препаратов секреция НС1 увеличивается (синдром отмены; синдром рикошета) и возникает рецидив язвенной болезни. Поэтому после курса лечения блокаторы Н₂-рецепторов назначают длительное время в порядке поддерживающей терапии.

3. Ингибиторы Н + ,К + -АТФазы (блокаторы (ингибиторы) протонового насоса) — наиболее эффективные антисекреторные средства. С их помощью можно почти полностью угнетать секрецию НС1.

Препараты:Омепразол (Омез, Лосек, Ортанол); Рабепразол (Париет, Нофлюкс, Хайрабезол); Лансопразол (Ланцид); Пантопразол (Нольпаза, Контролок); Эзомепразол (Эманера).

Фермент Н + ,К + -АТФазы отвечает за секрецию ионов водорода в париетальных клетках слизистой оболочки желудка, при выходе которых в полость желудка образуется соляная кислота. ЛС – блокирующие (ингибируют) этот фермент оказывают блокирующее влияние на заключительную стадию образования соляной кислоты, что приводит к подавлению секреции на 80-95% и уменьшению объема секрета. У данных препаратов проявляется еще гастропротективное и антихеликобактерное действия.

После отмены препаратов эффект сохраняется 4—5 дней (время, необходимое для синтеза нового фермента).Указанные препараты назначаются 1 раз в сутки и при систематическом назначении больным язвенной болезнью способствуют рубцеванию язвы через 4—6 нед.

Показания к применению:для лечения язвенной болезни, рефлюкс-эзофагита; они достаточно эффективны при синдроме Золлингера-Эллисона.

Побочные эффекты:тошнота, сухость во рту, диарея, слабость, миалгии, артралгии, нарушения функции печени, активация микробной флоры желудочно-кишечного тракта.

3.Гастропротекторы

Гастропротекторами называют вещества, которые механически защищают слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки или повышают устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам, а также улучшают восстановительные процессы поврежденных клеток, способствуют выработке муцина, в результате сего вырабатываются специфические вещества (простиагландины), которые защищают и восстанавливают поврежденные клетки. При этом секреция НС1 не изменяется; соответственно, не нарушается пищеварительное действие пепсина и противомикробное действие НС1.

1. Стимуляторы секреции слизи: Мизопростол (Сайтотек), Энпростил.

2. Пленкообразующие средства: висмута нитрат основной.При приеме внутрь препарат оказывает вяжущее действие, образуя белковую пленку, которая защищает слизистую оболочку желудка. Препарат назначают иногда при язвенной болезни (входит в состав таблеток «Викалин», «Викаир»).

Висмута трикалия дицитрат(де-нол, новобисмол) применяется при язвенной болезни. В кислой среде (рН

Препарат назначают внутрь за 1 ч до еды 3 раза в день и на ночь. Не следует применять препарат совместно с антацидами или средствами, снижающими секрецию НС1.

Побочные эффекты висмута трикалия дицитрата: почернение языка, почернение стула (образование сульфита висмута), незначительное повышение уровня Bi в плазме крови; при длительном применении в больших дозах — обратимая энцефалопатия.

Сукралфат— алюминиевая соль сульфатированной сукрозы (сахарозы).

При систематическом применении указанные гастропротекторы способствуют рубцеванию язв в течение 4-8 нед.

4. Противомикробные средства, действующие на Helicobacter pylori (антихеликобактерные)– это средства, которые активны, т.е. действуют на Helicobacter pylori.В слизистой оболочке желудка и 12 ПК обнаружена Гр- спиралевидная жгутиковая бактерия — Н. pylori, которая является одной из основных причин хронических гастритов и образования язв вследствие выделения ею токсических ферментов повреждающих слизистую оболочку. Эти препараты оказывают бактекрицидное действие в отношении Н. pylori.

Данное заболевание не лечится одним препаратом, а существует специальная схема лечения, содержащая несколько препаратов.

Так как Н. pylori быстро приобретает устойчивость к противомикробным средствам, монотерапия такими средствами недостаточно эффективна; обычно назначают одновременно 3 препарата в различных сочетаниях курсом длительностью 7 дней.

Средства, действующие на Helicobacter pylori:

1. Аминопенициллины — ампициллин, амоксициллин;

2. Макролиды — кларитромицин;

3. Нитроимидазолы — метронидазол, тинидазол;

4. Препараты висмута — висмута трикалия дицитрат.

5. Ингибиторы Н + ,К + -АТФазы – омепразол

Папиллярные узоры пальцев рук — маркер спортивных способностей: дерматоглифические признаки формируются на 3-5 месяце беременности, не изменяются в течение жизни.

Поперечные профили набережных и береговой полосы: На городских территориях берегоукрепление проектируют с учетом технических и экономических требований, но особое значение придают эстетическим.

Опора деревянной одностоечной и способы укрепление угловых опор: Опоры ВЛ — конструкции, предназначен­ные для поддерживания проводов на необходимой высоте над землей, водой.

Когда все домашние варианты избавления от ощущения кислоты во рту исчерпаны, а изжога и неприятный привкус достают в любое время дня, приходится в ход пускать более серьёзные методы. Медикаментозное лечение повышенной кислотности желудка — это единственный правильный подход к попытке устранить развивающиеся заболевания.

Есть ли лекарства, которые смогут спасти от таких проявлений? Из множества средств, улучшающих работу пищеварительной системы, какие препараты снижают кислотность желудка?

Как действуют препараты для снижения кислотности

Работа всех структур желудка заключается не только в переработке и усваивании пищи. Каждая железа этого органа включает несколько клеток с разнонаправленным действием.

1. Обкладочные клетки вырабатывают соляную кислоту, которая участвует в переработке и обеззараживании пищи.
2. Главные клетки выделяют пепсин, влияющий на расщепление белков.
3. Эндокринные и пилорические структуры желёз желудка усиливают образование кислоты и стимулируют моторику.
4. Чтобы нейтрализовать избыток HCL образуется слизь в клетках.

Таблетки от повышенной кислотности желудка действуют по-разному. Основная роль в повышении кислотности принадлежит HCL. Поэтому чтобы уменьшить все симптомы, связанные с этим изменением, нужно в первую очередь тормозить работу обкладочных клеток или угнетать действие тех отделов, которые улучшают её выделение.

Ещё два механизма, нормализующих работу желёз желудка — можно увеличить количество слизи и связать уже выработанную кислоту.

Так, в общем, можно описать работу всех кислоторегулирующих лекарственных средств. При этом у каждой группы есть свои особенные методы воздействия на клетки желудка. Сейчас более подробно рассмотрим все группы препаратов.

Препараты, снижающие активность кислотовырабатывающих клеток

К препаратам, которые снижают активность кислотовырабатывающих клеток относятся:

Эти препараты предназначены для быстрого избавления от симптомов, связанных с повышенной кислотностью желудочного сока.

Антациды — вещества, уменьшающие кислотность благодаря некоторым свойствам.

1. Они нейтрализуют лишнюю соляную кислоту и быстро избавляют от частого симптома повышенной кислотности — изжоги.
2. Адсорбируют на себя все вредные вещества.
3. Обволакивают слизистую оболочку желудка и начального отдела тонкого кишечника.
4. Стимулируют выработку гидрокарбоната, благодаря которому увеличивается секреция слизи и уменьшается количество HCL.

Эта группа препаратов подразумевает множество лекарств, к которым относятся:

Это всегда доступные вещества быстрого реагирования.

Другая группа препаратов – альгинаты тоже назначаются при повышенной кислотности. Это лекарства, нормализующие кислотность желудка. За счёт специфического строения (высокомолекулярный полисахарид) альгинаты образуют на поверхности желудка защитную плёнку. Как они помогают при повышенной кислотности?

1. Адсорбируют на себя соляную кислоту и в связанном виде удаляют её.
2. Защищают слизистую желудка от образования эрозий (дефекты в оболочке, полученные в результате воздействия HCL).
3. Улучшают местный иммунитет из-за чего организм лучше справляется с избытком кислоты.

К альгинатам относятся:

• «Гевискон»;
• «Ламиналь»;
• альгинаты кальция и натрия.

Альгинаты практически не имеют противопоказаний и назначаются даже при беременности.

Эти две группы препаратов являются своеобразной «скорой помощью» желудку. Они действуют быстро и эффективно при повышении уровня кислоты.

Препараты, снижающие продукцию соляной кислоты

Что пить при изжоге из-за повышенной кислотности желудка? Чаще всего это симптом некоторых заболеваний пищеварительного тракта. В случае когда антациды не помогают и действуют всего несколько часов, врачи назначают лекарства, воздействующие непосредственно на клетки, продуцирующие кислоту. Это две группы веществ — блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и протонной помпы. Они отличаются по механизму работы.

1. Представители первой группы («Ранитидин», «Фамотидин») подавляют образование HCL не напрямую, а посредством угнетения выработки гистамина, который стимулирует продукцию кислоты.
2. Они снижают образование стимулированной кислоты, которая вырабатывается на вид, запах и при поступлении пищи в организм.
3. Такие лекарства способствуют выработке слизи, уменьшающей агрессивное воздействие соляной кислоты на пищеварительную систему.

Ингибиторы протонной помпы действуют непосредственно на последний этап выделения кислоты. Это препараты, снижающие кислотность желудочного сока, и защищающие слизистую оболочку от её негативного эффекта. Примером таких лекарств является:

Лечебных доз этих препаратов достаточно для заживления эрозий, язв и воспаления слизистой. При этом не вся кислота блокируется, а только та, которую не могут нейтрализовать собственные защитные силы организма.

Что в лечении нужно избегать

Любая из представленных групп лекарств имеет строгие показания и немало противопоказаний. Использование даже самых безобидных на первый взгляд может обернуться неприятностями. Поэтому при появлении изжоги и кислоты во рту не спешите заниматься самолечением. Правила, которые нужно соблюдать.

1. Представителей каждой группы препаратов следует принимать только после назначения их врачом, который определит схему лечения заболевания в каждом конкретном случае.
2. Такие лекарства при повышенной кислотности желудка, как антациды нельзя принимать длительным курсом более 10–14 дней (они нарушают водно-солевое равновесие в организме).
3. При беременности препараты не используются за редким исключением, о чём необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
4. Детям до 14 лет некоторые группы противопоказаны.

Как помочь организму справиться с повышенной кислотностью желудка? Для лечения такого состояния есть немало веществ, способных контролировать работу желёз. Помощь этих средств неоценима при повышенной выработке соляной кислоты. Но любая терапия должна начинаться с обследования и общения с терапевтом, нельзя пренебрегать элементарными правилами безопасности.