Метронидазол – популярный препарат с многообразными фармакологическими эффектами, часто назначаемый в комплексном лечении различных патологий. Получен в 1960 году и активно применяется в медицине по сегодняшний день.
Является высокоактивным лекарственным средством, оказывает трихомонацидное, антибактериальное, противомикробное, противопротозойное, противоязвенное и антиалкогольное действия. Препарат активен в отношении широкого перечня микроорганизмов и простейших. Выпускается в разных лекарственных формах для системного, интравагинального и местного применения и отличается высокой проницающей способностью в биологические ткани. Увеличивает чувствительность новообразований к облучению, имеет дисульфирамоподобное действие (на фоне приема развивается сенсибилизация к алкоголю) и активирует репаративные процессы в организме.
Клинико-фармакологическая группа: Противопротозойное лекарственное средство с антибактериальной активностью.
Состав, физико-химические свойства, цена
Выпускается в форме таблеток, раствора (вводится внутривенно), свечей вагинальных и геля для наружного и интравагинального применения.
| Физико-химические свойства | Упаковка |
| Таблетки | Таблетки плоскоцилиндрической формы, белые либо с желтовато-зеленоватым оттенком, с фаской и риской |
| Раствор | Раствор прозрачный, светло-желтого цвета, имеет зеленоватый оттенок |
| Свечи | Суппозитории желтоватого оттенка или белые, торпедообразные |
| Гель метронидазол 1 % (вагинальный и для наружного применения) | Бесцветный, желтоватый или желто-зеленый гель |
Фармакологическое действие
Действующее вещество — это производное 5-нитроимидазола. Терапевтические эффекты основаны на реакции биохимического восстановления 5-нитрогруппы транспортными внутриклеточными белками микроорганизмов (анаэробных) и простейших. В восстановленном виде 5-нитрогруппа вступает в реакцию с ДНК микроорганизмов и останавливает синтез нуклеиновых кислот, что и становится причиной их гибели.
Эффективен в отношении Gardnerella vaginalis, Lamblia spp., Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Bacteroides spp. (в т.ч. ovatus thetaiotaomicron, fragilis, distasonis, vulgatus), Veillonella spp., Giardia intestinalis, Fusobacterium spp., Prevotella (bivia, buccae, disiens). Действует на некоторые грамположительные микроорганизмы: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Peptococcus spp.
В комбинации с амоксициллином оказывает губительное действие на Helicobacter pylori.
К препарату нечувствительны аэробы и факультативные анаэробы, однако при наличии смешанной флоры (представленной аэробами и анаэробами) метронидазол работает одномоментно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов, усиливая их действие.
Фармакодинамика и фармакокминетика
В полном объеме и достаточно быстро всасывается при пероральном приеме (биодоступность составляет 80 %). Максимальный уровень концентрации в крови определяется через 1-3 часа после приема в диапазоне 6-40 мкг/мл (зависит от принятой дозы). Незначительно связывается с плазменными белками, всего на 10–20 %. Эффективно проникает в жидкости и ткани организма, создает достаточные бактерицидные уровни в семенной жидкости, влагалищной жидкости и слюне. Проникает через физиологические барьеры организма (плацентарный и гематоэнцефалический), а также в грудное молоко. Трихомонацидное действие, при котором гибнет до 99 % чувствительных простейших, наблюдается при плазменной концентрации метронидазола 2,5 мкг/мл, которая держится в течение 24 ч.
До 30-60 % основного вещества метаболизируется путем реакции гидроксилирования, окисления боковой цепи и соединения с глюкуроновой кислотой с образованием метаболитов (неактивных и одного активного- 2-оксиметронидазола). Основной метаболит также характеризуется противомикробным и противопротозойным действием.
Период полувыведения при нормальном функционировании печени в среднем составляет 8 ч, но может колебаться от 6 до 12 ч. При наличии алкогольного поражения печени выводится дольше, порядка 18 ч. У новорожденных, которые родились на 28-30 неделе, выводится через 75 ч, у родившихся на сроке 32-35 недель – через 35 ч, а у доношенных детей выводится через 25 ч. До 80 % экскретируется почками (в неизмененном виде выводится 20 %), и порядка 15 % выводится кишечником.
Сам метронидазол и его метаболиты удаляются из крови при гемодиализе очень быстро, и период полувыведения в данном случает уменьшается до 2,6 часов. У пациентов с дисфункцией почек после повторного применения возможно кумулирование действующего вещества в сыворотке крови, поэтому людям с тяжелой почечной недостаточностью следует уменьшать частоту приема.
Показания к применению
Таблетки и раствор
- Протозойные инфекции: амебиаз кишечный (амебная дизентерия), амебиаз внекишечный, абсцесс печени амебный, трихомониаз (в т.ч. вагинит и уретрит, вызванные трихомонадами), балантидиаз, гиардиазис, лямблиоз.
- Инфекции, которые вызваны анаэробными бактериями рода Bacteroides spp.: инфекции ЦНС (включая менингиты и абсцессы мозга), костей и суставов, бактериальный эндокардит, абсцесс и эмпиема легких, пневмония, сепсис.
- Инфекции, которые вызваны бактериями Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Peptococcus niger: инфекции органов, локализованных в малом тазу (абсцессы яичников и фаллопиевых труб, эндометрит, инфекционные поражения свода влагалища), инфекционные процессы брюшной полости (абсцессы печени, перитонит).
- Псевдомембранозный колит, который ассоциирован с применением антибиотиков.
- Гастрит либо язва 12перстной кишки, вызванные Helicobacter pylori.
- Предупреждение послеоперационных осложнений после вмешательства на околоректальной зоне, ободочной кишке, апендэктомии, после гинекологических операций.
- Лучевая терапия пациентов с опухолями. В данном случае метронидазол назначается как радиосенсибилизирующий препарат и в случаях, когда резистентность новообразования связана с гипоксией в его клетках.
- Язвенный стоматит.
- Алкоголизм (в настоящее время используется редко ввиду наличия на фармрынке более современных препаратов).
Свечи
Как препарат дополнительной терапии к системным лекарственным средствам при лечении бактериальных вагинитов и урогенитального трихомониаза у женщин, которые вызваны чувствительными к метронидазолу микроорганизмами.
- Урогенитальный трихомониаз;
- Вагинит неспецифический различной этиологии (при подтверждении природы заболевания в лаборатории).
- Розовые угри и угревая вульгарная сыпь.
- Экзема, в том числе себорейная, дерматит себорейный.
- Трофические язвы на нижних конечностях, которые развились на фоне варикоза и сахарного диабета.
- Вялозаживающие раны и пролежни.
- Трещины заднего прохода, гемморой.
Противопоказания
В инструкции по применению метронидазола указаны следующие противопоказания:
- гиперчувствительность к любым составляющим препарата, в т.ч. и к прочим производным нитроимидазола;
- лейкопения (в момент лечения или в анамнезе);
- поражения ЦНС (органические), включая эпилепсию;
- недостаточность функции печени, если требуется лечение в больших дозах;
- 1 триместр беременности;
- детский возраст до 12 мес.;
- лактация.
Особые указания
Можно ли метронидазол во 2-3 триместре беременности? У данной группы пациенток препарат должен использоваться строго по назначению врача и под его контролем.
Также следует соблюдать осторожность при лечении метронидазолом пациентов недостаточностью функции печени и почек.
При выраженной дисфункции печени (с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин) назначенную суточную дозу уменьшают вдвое (при внутривенном введении в сутки не должно вводиться более 1000 мг).
Дозировка
В инструкции к таблеткам метронидазола указано, что препарат принимают после или во время еды, не разжевывая, запивая водой.
Для лечения трихомониаза назначается
- в дозе 250 мг двукратно в сут. 10 дней;
- либо по схеме 400 мг двукратно в сут., 5-8 дней.
- при лечении женщин следует дополнительно назначать препарат и в форме вагинальных свечей.
- альтернативная терапевтическая схема: по 2 гр. однократно как пациенту, так и его половому партнеру.
Курс лечения метронидазолом можно повторить. Также допустимо принимать препарат в повышенной дозе до 0,75-1 гр./сут. Между курсами необходимо делать перерыв на 3-4 недели и обязательно контрольно проводить лабораторные исследования.
Лечение трихомониаза у детей
В возрастной группе 2-5 лет — 250 мг/сут.;
В возрастной группе 5-10 лет: по 250-375 мг/сут.;
Дети 10-12 лет: по 500 мг/сут.
Как принимать метронидазол детям: суточная доза разделяется на два приема с равным промежутком времени. Курс лечения — 10 дней.
Для лечения лямблиоза
Детям до 12 мес. — по 125 мг/сут., 2-4 лет — по 250 мг/сут., 5-8 лет — по 375 мг/сут., старше 8 лет и взрослым — по 500 мг/сут. (в два приема). Курс лечения – 5-8 дней.
Для лечения бессимптомного амебиаза у взрослых сут. доза составляет 1-1,5 гр. Дозу разделяют на 2-3 приема и лечатся в течение 5-7 дней.
Для лечения амебиаза хронического сут. доза равна 1,5 гр., которую также разделяют на 3 приема и лечатся 5-10 дней подряд.
Для терапии амебной дизентерии острой принимают в сут. дозе 2,25 гр., которую разделяют на в 3 приема и лечатся до прекращения симптомов.
Для лечения амебного абсцесса печени назначается в максимальной сут. дозе 2,5 гр. на один или два-три приема, проводят лечение в течение 3-5 дней, вместе с антибактериальными препаратами и другими методами лечения. Детям 1-3 лет назначают 1/4 взрослой дозы, детям 3-7 лет — 1/3 от взрослой дозы, а у пациентов в возрастной группе 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.
Для лечения язвенного стоматита назначается по 500 мг двукратно в сут., продолжительностью 3-5 дней (у детей не применяют).
Для терапии псевдомембранозного колита принимают по 500 мг трех-четырехкратно в сутки.
Для эрадикации бактерии Helicobacter pylory принимают по 500 мг трехкратно в сутки в течение 7 дней вкупе с другими этиологическими препаратами.
При лечении анаэробных инфекций суточная максимальная доза составляет 1,5-2 гр. (разделяют на 2-3 приема).
Для терапии гиардиазиса: по 15 мг/кг/сут., разделив дозу на 3 приема. Лечение проводят 5 дней.
При балантидиазе: назначается по 750 мг препарата трехкратно в сутки в течение 5-6 дней.
Для предупреждения инфекционных осложнений за 3-4 дня до операции назначают по 750-1500 мг/сут., разделив дозу на 3 приема. Вторая схема – в первые сутки после вмешательства однократно 1 гр. Через 1-2 дня после операции назначают по 750 мг/сут. в течение недели.
Для лечения алкоголизма в хронической форме: по 500 мг/сут в течение 6 месяцев.
Раствор
Внутривенное введение препарата целесообразно в случае тяжелого течения инфекции и при невозможности внутреннего приема препарата. Нельзя смешивать с иными препаратами в одной капельнице.
- Детям от 12 лет и взрослым пациентам разовая доза составляет 500 мг. Вводят непрерывно (струйно или капельно) со скоростью введения 5 мл в минуту. Суточная максимальная доза составляет 4 гр. Между введениями соблюдают восьмичасовой интервал. Длительность лечения назначается индивидуально. Далее, после улучшения состояния, целесообразен переход на другие формы препарата.
- Детям до 12 лет: назначают по 7,5 мг/кг, разделив дозу на 3 введения со скоростью 5 мл/мин.
- Для предупреждения анаэробной инфекции перед оперативным вмешательством на и органах, локализованных в малом тазу либо на мочевыводящих путях детям от 12 лет и взрослым назначают в виде инфузий в дозировке 500-1500 мг, которую вводят в день операции и после вмешательства (на следующий день) каждые 8 ч. Далее переходят на поддерживающее лечение пероральными формами препарата.
- В качестве радиосенсибилизирующего препарата метронидазол вводят капельно, до начала облучения, доза рассчитывается индивидуально: 160 мг/кг. Препарат вводят перед каждым сеансом облучения, 7-14 дней. При дальнейшем облучении метронидазол уже не применяют.
- При раке тела или шейки матки, реже — раке кожи препарат используют для местных аппликаций (3 гр. препарата растворяют в диметилсульфоксиде (10 % растворе), смачивают в нем ватные тампоны, которые применяют за 1,5-2 ч до облучения. При слабой регрессии опухоли процедуры с препаратом проводят в течение курса облучения. При выраженной положительной динамике и очищении опухоли от некроза препарат применяют только в течение первых 14 дней лечения.
Свечи метранидазол
Применяют интравагинально, на ночь, по 1 суппозиторию (500 мг) в день 10 дней подряд. При необходимости через месяц лечение следует повторить. В гинекологии меторонидазол в виде свечей чаще всего применяют в комплексном лечении, комбинируя с препаратами системного действия.
Вводят интравагинально в рекомендуемой дозе 5 гр. (что равно одному полному аппликатору), двукратно в сутки, вечером и утром, 5 дней подряд.
Местно гель наносят на очищенные участки кожи либо слизистые тонким слоем, двукратно в сутки, утром и вечером. Клинический эффект развивается через 3 недели лечения, средний курс терапии составляет 1-4 месяца. Препарат не оставляет следов на коже и одежде, может использоваться и под косметику.
Побочные действия
При пероральном приеме метронидазола и внутривенном введении препарата возможны побочные реакции:
Органы пищеварения: глоссит, стоматит, сухость во рту, послабление стула, анорексия, тошнота, рвота, запоры, кишечная колика, привкус металла во рту, панкреатит.
ЦНС: нарушение координации, неясное сознания, головокружение, головная боль различной степени выраженности, атаксия, депрессивное состояние, раздражительность, возбудимость, бессонница, слабость, галлюцинации, судороги, нейропатия периферическая.
Мочеполовая система: цистит, диз- и полиурия, недержание мочи, кандидоз, изменение цвета мочи на коричнево-красный цвет.
Гепатобилиарная система: холестаз, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, лихорадка, покраснение кожи, заложенность носа, артралгия.
Прочие: лейкопения, агранулоцитоз и нейтропения в крови, уплощение Т зубца на ЭКГ.
- при инъекционном введении препарата в месте ведения возможно развитие тромбофлебита, который проявляется болью, отечностью и гиперемией кожи;
- при лечении интравагинальными формами возможно развитие жжения либо раздражения кожи полового члена у партнера; учащенное мочеиспускание, жжение, зуд, покраснение слизистой влагалища, вульвит у пациентки. После завершения курса лечения возможно развитие влагалищного кандидоза;
- при лечении гелем для местного применения, помимо описанных аллергических реакций, возможно развитие жжения и сухости кожи и слезотечения, если гель наносится на участки кожи возле глаз.
Лекарственное взаимодействие
Можно принимать с антибиотиками широкого спектра (например, пенициллинового ряда, цефалоспоринами).
- В комбинации с непрямыми антикоагулянтами приводит к увеличению периода образования протромбина.
- В комбинации с дисульфирамом возможно развитие неврологической симптоматики, поэтому следует соблюсти перерыв 14 дней между лечением препаратами.
- Вызывает непереносимость этанола, аналогично дисульфираму.
- Совместное лечение с циметидином приводит к ингибированию метаболизма метронидазола, что приводит к повышению его сывороточной концентрации и, соответственно, увеличению риска формирования побочных эффектов.
- При одновременном применении с фенитоином и фенобарбиталом возможно ускорение элиминации метронидазола. Это приводит к понижению его концентрации в плазме крови.
- При назначении с препаратами лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови с развитием признаков интоксикации.
- Сульфаниламидные препараты усиливают противомикробный эффект метронидазола.
Не следует принимать одновременно с недеполяризующими миорелаксантами.
Метронидазол
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: метронидазол 500 мг или 250 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противопротозойное средство
Код АТХ
Фармакологическое действие
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное , 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших, восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trihomonas vaginalis, Entamoeba histolica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P. bivia, Р/ buccae, Р/ disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clotridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (Амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) Метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Показания к применению
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких. Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей. Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. Fragilis и видами Clostridium:сепсис. Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции). Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Противопоказания
Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации. С осторожностью — беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая. При трихомониазе — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают картонную упаковку (пачку).
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Метронидазол – препарат с противопротозойным, антиалкогольным, противоязвенным и антибактериальным действием.
Форма выпуска и состав
Метронидазол выпускают в следующих лекарственных формах:
- Гель вагинальный 1% (по 30 г в алюминиевых тубах с аппликатором, по 1 тубе в картонной пачке);
- Гель для наружного применения 1% (по 15 г в тубах, по 1 тубе в картонной пачке);
- Крем для наружного применения 1% (по 15 г в тубах, по 1 тубе в картонной пачке);
- Раствор для инфузий 0,5%: слабо-желтого цвета с зеленоватым оттенком, прозрачный (по 100 мл в полиэтиленовых флаконах, по 1 флакону в картонной пачке; по 20 мл в ампулах, по 10 ампул в картонной пачке; по 100 мл в полимерных контейнерах, по 1, 3 контейнера в картонной пачке; по 100 мл в бутылках, по 1, 36, 48 бутылок в картонной пачке; по 50 мл во флаконах, по 1, 2, 5, 10 флаконов в картонной пачке);
- Суппозитории вагинальные: торпедообразной формы, белого с желтоватым оттенком или белого цвета (по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке);
- Таблетки: плоскоцилиндрические, белого с желтовато-зеленоватым оттенком или белого цвета, с фаской и риской (по 10, 20 шт. в контурных ячейковых либо безъячейковых упаковках, по 1-10 упаковок в картонной пачке; по 8 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 упаковки в картонной пачке; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-3, 10 упаковок в картонной пачке; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 шт. в полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: метронидазол – 250 или 500 мг;
- Вспомогательные компоненты: стеариновая кислота, картофельный крахмал, тальк.
В состав 100 мг геля вагинального входит:
- Активное вещество: метронидазол – 1 мг;
- Вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, карбопол (карбомер), пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен, нипазол), гидроксид натрия, эдетат динатрия (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), очищенная вода.
В состав 100 мг крема для наружного применения входит:
- Активное вещество: метронидазол – 1 мг;
- Вспомогательные компоненты: синтетический ольброт, цетиловый спирт, стеариновая кислота, лаурилсульфат натрия, глицерол, пропилоксибензоат, метилоксибензоат, вода.
В состав 100 мг геля для наружного применения входит:
- Активное вещество: метронидазол – 1 мг;
- Вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, динатриевая соль ЭДТА, этанол, метилоксибензоат, карбоксиполиметилен 940, пропилоксибензоат, триэтаноламин, вода.
В состав 1 суппозитория входит;
- Активное вещество: метронидазол – 100, 125, 250 или 500 мг;
- Вспомогательные компоненты: полиэтиленоксид 1500, полиэтиленоксид 400.
Показания к применению
- Протозойные инфекции (трихомонадный уретрит, лямблиоз (жиардиаз), кишечный амебиаз, балантидиаз, трихомониаз, трихомонадный вагинит, кожный лейшманиоз, внекишечный амебиаз, включая абсцесс печени);
- Инфекции, вызываемые Peptostreptococcusspp., Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Peptococcus spp., Clostridium spp. (инфекции брюшной полости, включая перитонит, абсцесс печени; инфекции органов малого таза, включая эндомиометрит, эндометрит, абсцесс яичников и фаллопиевых труб, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств; инфекции мягких тканей и кожи);
- Инфекции, вызываемые Bacteroides spp., включая B. thetaiotaomicron, B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. Vulgatus (пневмония, эмпиема и абсцесс легких, бактериальный эндокардит, инфекции суставов, костей, центральной нервной системы, включая менингит, абсцесс мозга);
- Псевдомембранозный колит, вызванный применением антибиотических средств;
- Сепсис, вызываемый Clostridium spp. И Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis);
- Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или гастрит, вызванные Helicobacter pylori;
- Послеоперационные инфекции, особенно после проведения операций на околоректальной области, ободочной кишке, гинекологических вмешательств, аппендэктомии (профилактика);
- Алкоголизм.
Также Метронидазол применяют как радиосенсибилизирующее средство при проведении лучевой терапии (в случае, если резистентность опухоли обусловлена гипоксией ее клеток).
Противопоказания
- Нарушения координации движений;
- Лейкопения (включая указания в анамнезе);
- Органические поражения центральной нервной системы (включая эпилепсию);
- Печеночная недостаточность (при назначении в высоких дозах);
- Первый триместр беременности и период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к производным нитроимидазола.
Метронидазол следует применять с осторожностью беременным женщинам во 2-3 триместрах.
Способ применения и дозировка
Метронидазол применяют в зависимости от лекарственной формы.
Препарат в форме таблеток принимают внутрь.
Режим дозирования определяется показаниями:
- Амебиаз (суточная доза): взрослые – 1500 мг; дети – 30-40 мг/кг. Кратность приема – 3 раза в день, длительность курса – 7 дней;
- Лямблиоз (суточная доза): взрослые – 750-1000 мг; дети 10-15 лет – 500 мг; дети 5-10 лет – 375 мг; дети 2-5 лет – 250 мг в день. Кратность приема – 2-3 раза в день (после еды), длительность курса – 5 дней;
- Трихомониаз у женщин (вагинит, уретрит): однократно 2000 мг либо по 250 мг 2 раза в день на протяжении 10 дней. Одновременно с приемом препарата внутрь в вечернее время следует применять по 1 вагинальному суппозиторию 250 мг. При необходимости лечебный курс повторяют через 4-6 недель. Чтобы исключить возможную реинфекцию, следует проводить одновременное лечение полового партнера;
- Трихомониаз у мужчин (уретрит): однократно 2000 мг либо по 250 мг 2 раза в день на протяжении 10 дней;
- Неспецифические вагиниты: суточная доза – 1000 мг, кратность приема – 2 раза в день, длительность курса – 7 дней;
- Анаэробные инфекции (суточная доза): взрослые – 1000-1500 мг; дети – 20-30 мг/кг.
Метронидазол в форме раствора для инъекций внутривенно вводят при лечении тяжелых инфекций, а также в случаях отсутствия возможности приема препарата внутрь.
Разовая доза для взрослых и детей от 12 лет – 500 мг, скорость внутривенного капельного или непрерывного (струйного) введения — 5 мл в минуту, перерыв между введениями – 8 часов. Продолжительность терапевтического курса определяется врачом индивидуально. Максимальная суточная доза – 4000 мг. В зависимости от характера инфекции, по показаниям, после улучшения переходят на поддерживающую терапию – прием препарата внутрь.
Детям до 12 лет Метронидазол в форме раствора для инъекций вводят в суточной дозе 7,5 мг/кг массы тела (в 3 приема) со скоростью 5 мл в минуту.
Для профилактики анаэробных инфекций перед проведением плановых операций на мочевыводящих путях и тазовых органах взрослым и детям от 12 лет Метронидазол назначают в виде инфузий: в день операции – 500-1000 мг, на следующий день – каждые 8 часов по 500 мг. Как правило, через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию – прием препарата внутрь.
Больным с выраженными функциональными нарушениями печени и/или почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту) Метронидазол назначают по 500 мг 2 раза в день.
Наружно Метронидазол в форме крема или геля следует применять 2 раза в день (в утреннее и вечернее время), нанося препарат тонким слоем. Продолжительность терапии – 3-6 недель. Гель и крем можно чередовать (обычно – через 12 часов). Наружное применение препарата рекомендовано с проведением общей терапии антибиотиками.
Метронидазол в форме геля вагинального применяют интравагинально. Рекомендуемая разовая доза – 5000 мг (один полный аппликатор), кратность применения – 2 раза в день (в утреннее и вечернее время). Продолжительность терапевтического курса – 5 дней.
Метронидазол в форме суппозиториев вагинальных применяют интравагинально, вводя их по возможности глубже.
Режим дозирования определяется показаниями:
- Трихомонадный вагинит: 2 раза в день по 250 мг или 1 раз в день по 500 мг. Длительность терапии – 10 дней;
- Неспецифический вагинит: 1 раз в день по 500 мг. Длительность терапии – 7 дней.
Побочные действия
Во время применения Метронидазола могут развиваться:
- Системные реакции: головокружение, сухость во рту, головная боль, рвота, тошнота, понижение аппетита, изменение вкусовых ощущений, включая металлический привкус, спастические боли в брюшной полости, диарея или запор, окрашивание мочи в темный цвет, лейкоцитоз или лейкопения;
- Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница;
- Местные реакции: учащенное мочеиспускание или чувство жжения, вульвит (зуд, гиперемия или жгучая боль слизистой оболочки в области наружных половых органов) чувство жжения или раздражение полового члена у полового партнера. После окончания терапии может развиться кандидоз влагалища.
Особые указания
В период применения Метронидазола прием этанола противопоказан (из-за возможного развития дисульфирамоподобной реакции, характеризующейся головной болью, спастическими болями в животе, тошнотой, рвотой, внезапными приливами крови к лицу).
Применение Метронидазола одновременно с амоксициллином больным младше 18 лет не рекомендуется.
Во время терапии моча может окрашиваться в темный цвет.
При продолжительном лечении следует контролировать картину крови. При развитии лейкопении возможность продолжения терапии определяется риском развития инфекционного процесса.
При возникновении головокружения, атаксии и любого другого ухудшения неврологического статуса лечение следует прервать.
Применение Метронидазола может иммобилизовать трепонемы и привести к ложноположительному тесту Нельсона.
Во время лечения у женщин трихомонадного вагинита и у мужчин трихомонадного уретрита нужно воздерживаться от половой жизни. Одновременное лечение половых партнеров обязательно. Во время менструаций терапию прерывать не следует. После окончания курса нужно провести контрольные пробы на протяжении 3 очередных циклов до и после менструации.
При сохранении симптомов после лечения лямблиоза через 3-4 недели необходимо провести 3 анализа кала с перерывами в несколько дней (в отдельных случаях у успешно леченых пациентов вызванная инвазией непереносимость лактозы может сохраняться несколько недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Метронидазола с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:
- Антациды, содержащие гидроксид алюминия, колестирамин: незначительное уменьшение абсорбции метронидазола из желудочно-кишечного тракта;
- Непрямые антикоагулянты: потенцирование их действия;
- Дисульфирам: нарушение сознания и развитие острых психозов;
- Лансопразол: развитие глоссита, стоматита и/или появление темной окраски языка;
- Преднизон: повышение выведение метронидазола из организма (из-за ускорения его метаболизма в печени), возможно снижение его эффективности;
- Лития карбонат: увеличение концентрации лития в плазме крови и развитие признаков интоксикации;
- Рифампицин: повышение клиренса метронидазола из организма;
- Фенитоин: незначительное повышение его концентрации в плазме крови;
- Фенобарбитал: существенное увеличение выведения метронидазола из организма, возможно уменьшение его эффективности;
- Фторурацил: усиление его токсического действия, но не эффективности;
- Хлорохин: развитие острой дистонии;
- Циметидин: ингибирование метаболизма метронидазола в печени (может вызвать замедление его выведения и увеличение концентрации в плазме крови);
- Этанол: развитие дисульфирамоподобных реакций;
- Карбамазепин: повышение его концентрации в плазме крови и риска развития токсического действия.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при комнатной температуре, не замораживать.
- Таблетки, крем и гель для наружного применения, гель вагинальный – 2 года;
- Раствор для инфузий, суппозитории вагинальные – 3 года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
«>