Разо инструкция по применению отзывы врачей

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

МНН или группировочное название препарата:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Состав

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг содержит:

действующее вещество: рабепразол натрия 10 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 48,505 мг, гипролоза низкозамещенная 7,20 мг, магния оксид тяжелый 20,00 мг, гипромеллоза (5cps) 1,50 мг, натрия лаурилсульфат 0,90 мг, тальк 0,77 мг, магния стеарат 1,125 мг. Оболочка: зеин 2,45 мг, триэтилцитрат 0,25 мг. Оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер (тип С)) 12,05 мг, триэтилцитрат 1,20 мг, тальк 0,65 мг. Оболочка: Опадрай розовый 03В54475 2,70 мг (гипромеллоза 6 сР 62,50%, титана диоксид (Е171) 28,70%, макрогол-400 6,25%, краситель железа оксид красный (Е172) 2,55%).

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг содержит:

действующее вещество: рабепразол натрия 20 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 97,01 мг, гипролоза низкозамещенная 14,40 мг, магния оксид тяжелый 40,00 мг, гипромеллоза (5cps) 3,00 мг, натрия лаурилсульфат 1,80 мг, тальк 1,54 мг, магния стеарат 2,25 мг. Оболочка: зеин 4,90 мг, триэтилцитрат 0,49 мг. Оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер (тип С)) 19.28 мг, триэтилцитрат 1,92 мг, тальк 1,04 мг. Оболочка: Опадрай желтый OY-52945 5,05 мг (гипромеллоза 5 сР 63,65%», титана диоксид (Е171) 28,55%, макрогол-400 6,30%, краситель железа оксид желтый (Е172) 1,50%). Состав черных чернил для нанесения надписи на таблетке 10 мг: шеллак глазурь (45%) 44,467%, краситель железа оксид черный (Е172) 23,409%), изопропанол 26,882%, бутанол 2,242%), пропиленгликоль 2,0%, аммиака раствор концентрированный 28% — 1,0%. Состав красных чернил для нанесения надписи на таблетке 20 мг: шеллак глазурь (45%) 59,0%, краситель красный очаровательный (Е129) 15,0%), бутанол 7,0%), этанол денатурированный 6,0%), титана диоксид (Е171) 5,0%о, пропиленгликоль 4,0%о, изопропанол 3,0%), аммиака раствор концентрированный 28%) — 1,0%.

Описание

Таблетки, покрытые кишечноуастворимой оболочкой, 10 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от розового до коричневато-розового цвета с маркировкой черного цвета «RB10» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Таблетки, покрытые кишечноуастворимой оболочкой, 20 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета с маркировкой красного цвета «RB20» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор.

Код ATX: А02ВС04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н + /К + АТФ-азы («протонный насос»), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

После приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект возникает в течение одного часа. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 62% и 82% соответственно и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакокинетического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (Т1/2), который составляет примерно один час. Данный эффект может быть объяснен связыванием лекарственного вещества с Н + /К + АТФ-азой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке крови.

В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафиииоподобные клетки. Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения продолжительностью до 8 недель, не выявило изменений в морфологической структуре энтерохромафинноподобных (ECL) клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфекции Helicobacter pylori.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 мг/день или 20 мг/день, продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг/день. Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны центральной нервной системы (ЦНС), сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель рабепразол не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме (Стах) достигаются примерно через 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме и значений площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако, ни Сmax, ни степень абсорбции не изменяются.

У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Рабепразол метаболизируется в организме двумя путями. Значительная его часть

метаболизируется системно неферментативным путем с образованием тиоэфирных производных. Рабепразол также метаболизируется в печени посредством цитохрома Р450 с образованием сульфонового и десметилового производных.

У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа (варьируется от 0,7 до 1,5 часа), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.

После однократного перорального приема 20 мг 14 С-меченного рабепразола около 90% препарата выделяется с мочой, преимущественно в виде тиоэфира карбоновой кислоты, ее глюкуронида и в виде производных меркаптуровой кислоты. Неизмененного препарата в моче не определяется. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится через кишечник. Суммарное выведение составляет 99,8%.

Терминальная стадия почечной недостаточности

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина 2 ), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Стах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Тш рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев, 0,95 часа — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Хронический компенсированный цирроз

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Стах увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола в дозе по 20 мг 1 раз в день у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Стах повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами; признаков кумуляции препарата не отмечалось.

У пациентов с замедленным метаболизмом посредством изофермента CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1.9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Стах увеличивается на 40%.

Показания к применению

• язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;
• поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической
• гиперсекрецией.

В составе комбинированной терапии:

• эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата; беременность; период грудного вскармливания (лактации); детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст (старше 12 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому препарат нельзя применять в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки Разо® принимают внутрь целиком, не разжевывая и не измельчая. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется

принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При лечении эрозивной гастроэзофагеалъиой рефлюксной болезни или рефлюкс-эзофагите

рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерлсивающей терапии гастроэзофагеалъиой рефлюксной болезни рекомендуется

принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеалъиой рефлюксной болезни рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день.

Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся

патологической гиперсекрецией дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом может составлять до одного года.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь по 20 мг два раза в день

по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью.

Коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата Разо® пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.

Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Побочное действие

Рабепразол обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.

При приеме рабепразола в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек.

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10); часто (1/10 — 1/100); нечасто (1/100 — 1/1000); редко (1/1000 — 1/10000); очень редко (

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Разо. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Разо в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Разо при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гастрита, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе с хеликобактер у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Разо — противоязвенный препарат, ингибитор Н-К-АТФ-азы (протонового насоса).

Рабепразол (действующее вещество препарата Разо) относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н-К-АТФ-азы (протоновый насос), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

После приема внутрь Разо в дозе 20 мг антисекреторный эффект развивается в течение 1 ч. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 62% и 82% соответственно и продолжается до 48 ч. Такая продолжительность фармакокинетического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения, который составляет примерно 1 ч. Данный эффект возможно объясняется связыванием лекарственного вещества с Н-К-АТФ-азой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после 3 дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке крови

В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромаффиноподобные клетки

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения продолжительностью до 8 недель, не выявило изменений в морфологической структуре энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфекции, вызванной Helicobacter pylori (хеликобактер).

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 мг в сутки или 20 мг в сутки, продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг в сутки. Не было зарегистрировано ни одного случая аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При приеме внутрь в дозе 20 мг в течение 2 недель рабепразол не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Состав

Рабепразол натрия + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника. Абсолютная биодоступность после приема внутрь в дозе 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни Сmах, ни степень абсорбции не изменяются. Степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%. Рабепразол метаболизируется в организме двумя путями. Значительная его часть метаболизируется системно неферментативным путем с образованием тиоэфирных производных. Рабепразол также метаболизируется в печени посредством цитохрома Р450 с образованием сульфонового и десметилового производных. После однократного приема внутрь 20 мг 14С-меченого рабепразола около 90% препарата выделяется с мочой, преимущественно в виде тиоэфира карбоновой кислоты, ее глюкуронида и в виде производных меркаптуровой кислоты. Неизмененный препарат в моче не определяется. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится через кишечник. Суммарное выведение составляет 99.8%.

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена.

Показания

• язвенная болезнь желудка в фазе обострения и язва анастомоза;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагит;
• поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
• в составе комбинированной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 10 мг и 20 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.

При язвенной болезни желудка в фазе обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз в сутки. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг 1 раз в сутки.

Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг 1 раз в сутки по требованию.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг в сутки, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг 1 раз в сутки или по 60 мг 2 раза в сутки. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение следует продолжать по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом может составлять до 1 года.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 2 раза в сутки по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.

У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата Разо пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз в сутки продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Побочное действие

• головная боль;
• боль в животе;
• диарея, запор;
• метеоризм;
• сухость во рту;
• головокружение;
• сыпь;
• периферический отек;
• острые системные аллергические реакции;
• тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения;
• гипомагниемия;
• повышение активности печеночных ферментов;
• гепатит;
• желтуха;
• печеночная энцефалопатия;
• интерстициальный нефрит;
• буллезные высыпания;
• крапивница;
• многоформная эритема;
• токсический эпидермальный некролиз;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• миалгия;
• артралгия;
• гинекомастия.

При приеме ингибиторов протоновой помпы возможно увеличение риска возникновения переломов костей.

Противопоказания

• беременность;
• период грудного вскармливания (лактации);
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о безопасности применения Разо во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому препарат не следует применять в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 12 лет.

С осторожностью следует назначать в детском возрасте (старше 12 лет).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Особые указания

Ответ пациента на терапию рабепразолом натрия не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке. До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение препаратом может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Разо пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекция дозы препарата Разо не требуется. AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в 2 раза выше, чем у здоровых пациентов.

Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Согласно данным наблюдательных исследований терапия ингибиторами протоновой помпы может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших ингибиторы протоновой помпы в высоких дозах 1 год и более.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что препарат Разо оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Однако в случае появления сонливости и головокружения следует избегать этих видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с амоксициллином и с другими лекарственными средствами, метаболизируемыми изоферментами системы цитохрома Р450 в печени: варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом.

В связи с тем, что рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности содержимого желудка. У здоровых добровольцев прием рабепразола вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 30% и повышение Cmin дигоксина на 22%. При одновременном приеме рабепразола с кетоконазолом или дигоксином необходимо корректировать их дозы.

При одновременном применении атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в сутки) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонового насоса, включая рабепразол.

При совместном применении рабепразола с кларитромицином показатели AUC и Сmах в сравнении с монотерапией увеличились для рабепразола на 11% и 34%, а для активного метаболита кларитромицина на 42% и 46% соответственно. Данный эффект используется при проведении эрадикации Helicobacter pylori.

Одновременный прием Разо и метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить время их выведения.

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия рабепразола натрия с антацидными препаратами, содержащими гидроксид алюминия или с гидроксид магния.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей.

Аналоги лекарственного препарата Разо

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки):

• Абисиб;
• Акриланз;
• Алмагель;
• Алмагель Нео;
• Алмол;
• Альфогель;
• Бускопан;
• Вентер;
• Вентрисол;
• Викаир;
• Викалин;
• Гастал;
• Ганатон;
• Де Нол;
• Дротаверин;
• Зантак;
• Иберогаст;
• Каролин;
• Квамател;
• Контролок;
• Ланзап;
• Лосек;
• Маалокс;
• Метилурацил;
• Нексиум;
• Но шпа;
• Новобисмол;
• Нольпаза;
• Октреотид;
• Омез;
• Омез Инста;
• Омепразол;
• Омефез;
• Панавир;
• Пантопразол;
• Папаверин;
• Пепсидин;
• Пептипак;
• Пептикум;
• Пилобакт АМ;
• Платифиллин;
• Примамет;
• Ранигаст;
• Ранитидин;
• Роксан;
• Спазмонет;
• Сульпирид;
• Тальцид;
• Тримедат;
• Улкозол;
• Улкосан;
• Улькавис;
• Ультоп;
• Фамосан;
• Фамотидин;
• Фосфалюгель;
• Хемомицин;
• Циметидин;
• Цисагаст;
• Эглонил;
• Эзомепразол;
• Элениум;
• Эманера;
• Эрбисол.

Применение препаратов, снижающих секрецию желудочной кислоты, является основным методом в лечении гастродуоденита, язвенной болезни, гастроэзофагеальной болезни. При возникновении постоянных болезненных ощущений в области эпигастрия, чувства жжения, изжоги, чувства тяжести, проявления нарушения пищеварения необходимо срочно принять меры, и в первую очередь поспешить с визитом к гастроэнтерологу. При диагностике вышеперечисленных заболеваний врач может назначит препараты, угнетающие секрецию желудочной кислоты. Свою эффективность показали ингибиторы протонной помпы: «Разо», «Омепразол», «Хайрабезол» и другие.

Применение препарата «Разо» в лечении гастрита или язвенной болезни достаточно эффективно. Он помогает снизить кислотность в желудочной полости, а переваривание пищи сохраняется в достаточной мере. Основное действующее вещество данного препарата рабепразол, является производным бензимидазола. Препарат Разо выпускается в таблетированной форме, с дозировкой по 10 и 20 миллиграмм. Таблетки с дозировкой в 10 мг имеют розовый цвет, а в 20 — желтоваты, это сделано для удобства больным.

Состав

В таблетки Разо входят следующие вещества:

1. Рабепразол — основное действующее вещество;
2. Маннитол — данное вещество необходимо для снижения отечности слизистой желудка, и улучшения всасываемости препарата, обладает выраженным диуретическим действием;
3. Магния оксид тяжелый — обладает антрацитным эффектом, деактивирует желудочную кислоту, снижает раздражающее воздействие последней на слизистую оболочку;
4. Натрия лаурилсульфат — способствует улучшению проницаемости компонентов препарата через слой слизи и клеточные мембраны. Обладает пенообразующим эффектом;
5. Магния стеарат;
6. Гипролоза низкозамещенная.

Механизм действия

Действие данного препарата проявляется также как любого другого представителя группы ИПП. За кислотность в просвете желудка отвечает специфический фермент — водно-калиевая аденозинтрифосфатаза, именно он регулирует пропускную функцию, мембран клеток, направленных в просвет желудка. Стимулируя работу этих клеток, наблюдается усиленное высвобождение ионов водорода и всасывание ионов калия. Для такого переноса требуется энергия, ее берут с молекул АТФ. В просвете желудка и внутри клеток возникает различия в электронном градиенте, что позволяет ионам калия возвращаться обратно в просвет органа, а вместе с ним идет высвобождение ионов хлора, что позволяет образоваться соляной кислоте.

Для блокирования данного процесса, принимают блокаторы данного протонно-ионного насоса. Молекулы препарата Разо накапливаются в транспортных канальцах клеточной мембраны. Затем происходит их трансформация в специфические соединения, которые связываясь с водно-калиевой аденозинтрифосфатазой, блокируют ее способность пропускать ионы через клеточную мембрану. Что позволяет значительно снизить секрецию хлористоводородной кислоты. Данный препарат позволяет добиться снижения секреции вне зависимости от стимулирующих раздражений.

Данный гормон способен усиливать продукцию кислоты париетальными клетками, путем увеличения активности аденилатциклазы. Но параллельно с этим гастрин усиливает секрецию слизи, которая является защитным барьером от воздействия агрессивной кислоты. Под действием данного гормона наблюдается угнетение двигательной активности мышц желудка, что проявляется в замедлении его эвакуации. Данные свойства позволяют хорошо обрабатываться пищевому комку, и снизить поражающее воздействие соляной кислоты на слизистую желудка.

Фармакокинетика препарата Разо

Данный препарат обладает хорошей растворимостью под воздействие желудочной кислоты, при попадании в просвет желудка, основной компонент, рабепразол, быстро адсорбируется в кровеносное русло. При приеме дозы в двадцать миллиграмм, максимальная концентрация рабепразола в плазме достигает уже через 2,5-3 часа. На скорость всасываемости препарата может подействовать употребление жирной пищи, в таком случае наблюдается значительное замедление этого процесса. Процент по биодоступности составляет не более 60. Главным плюсом приема данного препарата является то, что при длительном приеме не возникает привыкания клеток, и биодоступность не изменяется, то есть для поддерживания эффективности не нужно изменять стартовую дозировку препарата.

Эффект снижения секретной функции желудка начинает проявляться уже через час после приема препарата. Принимая Разо в дозе 20 миллиграмм, длительность действия наблюдается на протяжении двух с половиной суток. Степень тормозящего действия данного препарата нормализируется и стабилизируется уже поле трех дней приема. А восстанавливается к прежним показателям на вторые сутки после отмены Разо.

97% рабепразола связывается с белками плазмы крови, в основном альбумин. При циркуляции его в крои наблюдается постепенный метаболизм на неактивные вещества тиоэфирного ряда. Белки, попадая в печень отдают большую часть рабепразола, где происходит его полный метаболизм. До 90% неактивные производные данного препарата (тиоэфиры, производные меркаптуроновой кислоты и глюкурониды), выводятся почками, на ряду с этим не нарушая их функции. Остальная часть неактивных метаболитов выводится вместе с калом. По данным исследований 99% препарата, в том числе его метаболитов выводится из организма.

Показания к применению

Данный представитель группы ингибиторов протонной помпы проявил свою эффективность при:

• Лечении хронического гастрита, с целью поддерживания стабильной низкой кислотности в желудке;
• Стадии обострения язвенной болезни желудка;
• Обострении язвенной двенадцатиперстной кишки;
• Язве желудка или двенадцатиперстной кишки, развивающиеся в месте анастомоза, после произведенного удаления части органа;
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь по не эрозивному типу;
• Развитии язв нижней части пищевода при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• Поддерживающей терапии при синдроме Золлингера-Эллисона — наблюдается при развитии опухоли в поджелудочной железе или двенадцатиперстной кишке, которая продуцирует гастрин, на ряду с этим наблюдается усиленная продукция соляной кислоты и развитие множественных язвенных дефектов;
• При проведении комбинированной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки антибактериальными препаратами, направленных на уничтожение Хеликобактер пилори.

Инструкция применения

Таблетки необходимо принимать внутрь целиком, не рассасывая и запивая умеренным количеством воды. Прием пищи или время суток никак не повлияет на всасываемость основного компонента препарата. Необходимо знать, что жирная пища может снизить скорость всасываемости, но на конечную концентрацию в плазме крови она не влияет.

Применение Разо необходимо при:

• Язве анастомоза и стадии обострения язвенной болезни желудка — принимается по двадцать миллиграмм в сутки. Длительность лечения продолжается до шести недель, при тяжелых состояниях необходимо продлить курс лечения еще на де недели. После чего проводится повторное обследование.
• При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки желательная дозировка 20 мг, а необходимый курс лечения длительностью до пяти недель. Если по истечении данного срока остались проявления заболевания, проводится повторное обследование и продолжение лечения еще на четыре недели.
• Лечение эрозивной формы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни заключается в приеме 20 миллиграмм препарата в сутки, длительностью от пяти до восьми недель. Обычно за этот период все проявления заболевания полностью купируются.
• Проводя поддерживающую терапию гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также лечение не эрозивной ее формы рекомендуемая доза 10 мг/сутки. Длительность лечения заключается в общем состоянии больного, не превышает 4 недель. Если по истечении данного срока не произошло ощутимых изменений необходима повторная консультация гастроэнтеролога, с целью выбора дальнейшей тактики лечения.
• Синдром Золлингера-Эллисона купируется приемом высоких доз данного препарата, начальные дозу заключаются в приеме 60 миллиграмм в сутки, а в дальнейшем повышаются до 100-120 миллиграмм в день, однократным или дробным приемом (на усмотрение больного). Длительность лечения около одного года.
• При комбинированной терапии направленной на эрадикацию Хеликобактер пилори, представленный препарат принимается в дозировке 20 миллиграмм, соответственно назначенной схеме.

Необходимо проводить лечение под контролем врача, а также желательно контролировать лабораторные показатели функциональной активности почек и печени.

Противопоказания

Данный препарат хорошо переносится, не оказывает токсического и повреждающего действия на внутренние органы и системы. Стоит отказаться от применения данного лекарственного вещества в следующих случаях:

• При развитии аллергических реакций на замещенные бензимидазолы и вспомогательные вещества препарата.
• Нежелательный прием во время беременности — исследуя данный препарат на крысах было определено, что он способен в небольшом количестве проникать через гематоплацентарный барьер, токсического воздействия на крысиные эмбрионы и нарушения их развития не наблюдалось. Для безопасности здоровья и плода, необходима консультация гинеколога.
• Период грудного вскармливания — информации о проникновении компонентов препарата в грудное молоко человека нет, но при проведении исследований на лактирующих крысах, была определена незначительная концентрация рабепразола в молоке. Для безопасности ребенка необходимо ограничиться в приеме данного препарата.
• Возраст до 13 лет.

Препарат Разо с осторожностью принимают больные с проявлениями почечной или печеночной недостаточности. В период приема препарата и некоторое время после него, необходимо проводить контроль биохимического анализа крови и мочи, для оценки функционирования пораженных органов.

Побочные эффекты

Побочные действия Разо, возникают крайне редко, и обычно у людей, страдающих сопутствующей патологией или имеющие непереносимость лекарственных средств.

При приеме Разо могут наблюдаться следующие побочные проявления:

• Головная боль и головокружение;
• Ощущение общей слабости;
• Боль в животе, чувство тяжести в верхних отделах живота;
• Повышенное газообразование;
• Проявления несварения, тошноты;
• Запор или понос.

При приеме представленного лекарственного препарата также возникают нарушения работы следующих систем:

• Иммунная — наблюдаются редкие проявления системных аллергических реакций, возможны проявления лейкопении и нейтропении.
• Со стороны кровеносной системы и крови наблюдаются редкие проявления тромбоцитопении, появления гематом, носовые кровотечения.
• Обмен веществ — может возникать недостача минералов или микроэлементов. В таких случаях определяется недостача селена, магния, кальция, купрума, фосфора, цинка.
• Гепатобилиарная система — возможно значительное повышение работы печеночных трансаминаз и ферментов, проявления желтухи, с повышением показателей общего билирубина и его прямой фракции. Обострение течения гепатита и печеночной энцефалопатии.
• Мочеполовая система практически не страдает, возможны редкие обострения хронического нефрита, и нарушения продукции половых гормонов.
• Нежелательные явления на коже возникают при индивидуально непереносимости компонентов препарата, и выражается в появлении крапивницы, буллезного высыпания, эритематозных пятен, токсического эпидермального некролиза.
• Скелетно-мышечная система на прием препарата реагирует крайне редко, реакция проявляется в виде болезненности в мышцах и больших суставах конечностей.

Взаимодействие

Так как основное действующее вещество, рабепразол, способно значительно снижать секрецию кислоты, возникает взаимодействие с препаратами, всасываемость которых зависит от состояния рН желудка.

В таком случае, при приеме внутрь противомикотического препарата кетоконазола, возможно снижение его концентрации, такая же ситуация наблюдается при одновременном приеме Разо и дигоксина.

Запрещается одновременный прием противовирусных препаратов (азантавира и ритонавира), с рабепразолом, так как всасываемость данных препаратов зависит от кислотности желудка. На фоне приема Разо наблюдается значительное снижение всасываемости данных препаратов, данное явление может привести к развитию тяжелых вирусных инфекций.

Одновременный прием кларитромицина и рабепразола приводит к взаимоповышению максимальной концентрации действующих веществ обоих препаратов. На ряду с этим наблюдается увеличение периода полувыведения кларитромицина на 45%, а рабепразола на15%. Данный эффект является важным и эффективно применяется при лечении язвенной болезни желудка спровоцированной Хеликобактер пилори.

Подобный эффект наблюдается в одновременном приеме цитостатиков (метотрексата) и рабепразола, в таком случае происходит увеличение концентрации метотрексата в кровяном русле.

Особые указания

Запрещается одновременный прием препарата Разо и алкоголя. В таком случае, значительно снижается эффективность проводимой терапии. Вдобавок, больным, требующих приема подобных препаратов, не рекомендуется вообще принимать алкогольные напитки, такое безответственное поведение может привести к развитию осложнений.

Перед началом проведения терапии данным препаратом, а также после нее обязательным является эндоскопическое исследование.

Оно необходимо с целью исключения злокачественных новообразований, симптоматика который может маскироваться под проявления язвенной болезни или гастрита, а также не зарубцевавшихся язвенных дефектов. При обнаружении подобных явлений необходимо поставить вопрос об изменении консервативной тактики лечения на хирургическую.

Поэтому необходимо проводить контроль состояния костных образований, а также с целью профилактики принимать укрепляющие костный аппарат препараты.